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PROTAC/分子胶药物研发服务

js4399金沙线(中国)凭借世界领先的基于结构的药物研发技术优势,为全球客户提供覆盖生物、化学的全方位的PROTAC/分子胶药物研发服务,包括蛋白制备与晶体结构研究、PROTAC/分子胶筛选、动力学研究、药物代谢、药物化学、Bioassay、AIDD/CADD等服务。

  • 50+

    研究E3连接酶

  • 260+

    交付PROTAC/分子胶三元复合物结构

PROTAC分子药物代谢研究
PROTAC是一种双功能化合物,其分子量和物理化学性质超出了经典的小分子“五规则”空间。 因此,与传统的小分子相比在PROTACs的药物发现中,存在包括DMPK在内的复杂挑战。我们的DMPK团队提供灵活的定制服务,以支持口服PROTAC药物开发的挑战应对。
PROTAC分子DMPK评价常见问题与解决方案:
药物代谢 问题 推荐方案
溶解度 不溶或溶解度很低 使用模拟液体替代PBS缓冲液
通透性 回收率较低 增加牛血清或者白蛋白减少非特异吸附
转运体 是转运体的底物或抑制剂 使用构建细胞:hMDRI敲入MDCKII细胞,hBCRP敲入MDCKII细胞
生物分析 化合物不稳定 立即处理,失活血清/血浆样品中的酶
生物分析 非特异吸附 增加去垢剂
生物分析 离子源内裂解 优化质谱条件
代谢分析 多种代谢 综合代谢体系检测:微粒体、肝细胞、S9、细胞溶质;AO、UGT活性;CYP分型
血浆蛋白结合 不稳定 添加对应酶抑制剂
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